A partir de 1928, la compréhension du cycle menstruel, le rôle joué par les œstrogènes et la progestérone se précisent. En 1922, Ludwig Haberlandt créa le premier contraceptif hormonal sous forme d'injection. Il s'agissait d'hormones provenant de purification d'extraits d'organes. Il les a testées, avec succès, sur des lapines. Mais ce genre de procédés était trop coûteux pour le commercialiser à grande échelle. C'est pourquoi, deux femmes ont persuadés le professeur Gregory Pincus de mettre au point une pilule contraceptive accessible à toutes. Ces deux avant-gardistes de la contraception sont : Margaret Sanger (infirmière et créatrice du planning familial à New-York) et Katherine Dexster McCormick (une des premières femme biologistes diplômées aux USA ).

Cette dernière finança le projet (2 millions de dollars) avec la seule condition qui était que l'on arrive rapidement à des résultats concluants. Ce contraceptif hormonal à voie orale vit le jour en 1955. Il fut testé par 250 femmes d'une banlieue pauvre de Porto Rico en 1956 et aujourd'hui, ce sont plus de 110 millions qui la prennent tous les jours. La découverte de la synthèse de la progestérone s'est faite au Mexique par Carl Djerassi. Il a réussit à extraire l'imitation chimique exacte de la progestérone humaine à partir de racines de tubercules d'ignames mexicains. Son but n'était pas de trouver un contraceptif oral, mais d'obtenir un moyen pour reposer le système reproducteur de femmes stériles avec l'espoir de créer un rebond susceptible d'améliorer leur fécondité. Malheureusement, en 1962, l'on remarqua un net frein de la consommation des pilules, dû à la tragédie de la thalidomide. Ce médicament, à base d'hormones de synthèse, était utilisé pour réduire les aspects désagréables de la grossesse et créa des malformations chez les nouveau-nés. Il faut tout de même remarquer l'évolution qui s'est faite dans le domaine des moyens de contraception au XX^e siècle. Car, en 1988, la contraception disparut de la liste des trente-cinq thèmes de recherche prioritaires dans le monde.